科技日报记者赵汉斌
记者8日从中国科学院昆明植物研究所获悉,该所天然药物新药研发团队发现了中药草果具有新型降糖活性成分,不但为新型降血糖先导分子的发现提供了化学和药理学依据,还为拓宽草果的新用途提供了重要科学依据。
糖尿病已成为继心脑血管疾病和肿瘤后影响人类健康的第三大疾病,全世界患者高达4.63亿,其中90%以上为2型糖尿病。“糖尿病的临床治疗药物主要包括胰岛素类和口服降糖药物,然而因低血糖风险和各种副作用,亟须研发结构类型多样、作用于不同靶标的新型降血糖药物。”中国科学院昆明植物研究所陈纪*研究员介绍说。
草果为姜科豆蔻属多年生草本植物草果的干燥成熟果实,是著名中药和传统香料,入药具有燥湿温中,截疟和祛痰等功效。在天然源抗糖尿病药物发掘中,陈纪*研究组首次发现草果提取物能显著降低小鼠空腹血糖和随机血糖,且对小鼠摄食量、体重无明显影响。
草果加工。科技日报记者赵汉斌摄
研究组以活性筛选和液相色谱质谱分析为导向,围绕与糖尿病密切相关的靶点α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B等,系统开展了草果降血糖活性成分研究,从活性部位发现了2,6-环氧二芳基庚烷、链状二芳基庚烷、*烷醇-脂肪醇杂合体、*烷醇-单萜杂合体、*烷醇二聚体等5类结构类型多样的化合物个,其中新化合物66个,丰富了草果的化学成分。
他们还发现,草果含有的78个化合物对α-葡萄糖苷酶具有抑制活性,18个化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有抑制活性。而结构新颖的*烷醇-脂肪醇、单萜杂合体则是糖尿病靶标双重抑制剂。
草果植株及其生境。科技日报记者赵汉斌摄
云南是草果主产区。仅怒江州草果种植面积就达万亩,年产值达12.15亿元。“我们此次对草果作了迄今最为系统的化学成分研究,不仅揭示了二芳基庚烷和*烷醇及其杂合体是草果主要降血糖活性成分,更拓宽了草果的新用途。”陈纪*说。系列研究成果先后在天然药物研发领域《植物化学》《生物有机化学》等五种著名国际期刊上发表。
编辑:张琦琪
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