阳离子脂质体主要包括阳离子脂质和辅助性脂质。合成不同的阳离子脂质，以降低毒性、提高基因转染效率。阳离子脂质是一种两亲性分子，主要由带正电荷的极性头通过化学键连接疏水性长链。连接基团的性质与其潜在的细胞毒性之间存在明显的相关性:含有稳定醚键的脂质（如DOTMA,DMRIE)比包含不稳定酯键的脂质细胞毒性更大。一般地，随烷基链长度和饱和度增加，阳离子脂质体的转染活性逐步降低。单不饱和脂肪酸链因能增加膜的流动性而提高了转染效率
阳离子脂质体引起包涵体膜的去稳定化作用而导致DNA释放入细胞质很值得