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草果为姜科豆蔻属多年生草本植物草果的干燥成熟果实，是中药和传统香料，入药具有燥湿温中，截疟和祛痰等功效，市场年需求量在吨以上。
该研究以活性筛选和LCMS分析为导向，围绕与糖尿病密切相关的靶点—α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）等，系统开展了草果降血糖活性成分研究，从活性部位发现了2,6-环氧二芳基庚烷、链状二芳基庚烷、*烷醇-脂肪醇杂合体、*烷醇-单萜杂合体、*烷醇二聚体等5类结构类型多样的化合物个，其中新化合物66个，丰富了草果的化学成分。发现78个化合物对糖尿病相关靶点α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，18个化合物对PTP1B具有抑制活性，结构新颖的*烷醇-脂肪醇/单萜杂合体对α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有较好的抑制作用，是糖尿病靶标双重抑制剂。
本研究深入地研究草果的化学成分，揭示了二芳基庚烷和*烷醇及其杂合体是草果主要降血糖活性成分，特别是新颖的*烷醇-脂肪醇/单萜杂合体具有PTP1B/TCPTP选择性抑制活性，同时具有PTP1B和α-葡萄糖苷酶双重抑制活性，是迄今对草果化学成分最为系统的研究。该研究不但为新型降血糖先导分子的发现提供了化学和药理学依据，而且为拓宽草果的新用途提供了重要科学依据。
上述研究成果在本领域著名期刊JAgricFoodChem、IndCropProd、BioorgChem、ChinChemLett和Phytochemistry上发表，并申请中国发明专利4项。
内容来源：中国科学院昆明植物研究所